2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P2X Receptor

P2X Receptor (P2X受体)

P2XRs

P2X 受体是一类由 7 个（P2X1R-P2X7R）阳离子通透性配体门控离子通道 (LGIC) 组成的受体家族，这些通道在细胞外配体 5'-三磷酸腺苷 (ATP) 结合后开放。P2X 受体对 Ca2+、Na+ 和 K+ 具有高通透性，广泛表达于神经、免疫、心血管、骨骼、胃肠道、呼吸和内分泌系统。

P2X 受体广泛表达于兴奋性和非兴奋性细胞，例如神经元、神经胶质细胞、血小板、上皮细胞和巨噬细胞，并参与许多重要的生理和病理过程，包括突触传递、疼痛感知、炎症、心血管调节、免疫调节和肿瘤形成。

P2X receptors are a family of seven (P2X1R-P2X7R) cation permeable ligand-gated ion channels (LGICs) that open in response to binding by the extracellular ligand, adenosine 5′-triphosphate (ATP). P2X receptors have a high permeability to Ca2+, Na+, and K+ and are expressed widely throughout the nervous, immune, cardiovascular, skeletal, gastrointestinal, respiratory, and endocrine systems.

P2X receptors are widely expressed in excitatory and non-excitatory cells, such as neuron, glia, platelet, epithelia and macrophage, and participate in many important physiological and pathological processes, including synaptic transmission, pain perception, inflammation, cardiovascular modulation, immunomodulation and tumorigenesis.

P2X Receptor 亚型特异性产品:

P2X Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136254
    BzATP triethylammonium salt Agonist
    BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1，P2X2，P2X3，P2X2/3，P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74，5.26，7.10，7.50， 6.19，6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium salt 对 P2X7 受体有效，对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM。
    BzATP triethylammonium salt
  • HY-103259
    Sodium metatungstate
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate
  • HY-50697
    A-740003 Antagonist 99.59%
    A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。
    A-740003
  • HY-112461A
    NF449 octasodium Antagonist ≥99.0%
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
    NF449 octasodium
  • HY-13290
    KN-62 Antagonist 99.45%
    KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。
    KN-62
  • HY-164426
    HEI3090 Activator 99.04%
    HEI3090 是一种 P2X7R 激活剂。HEI3090 通过刺激树突状 P2X7R 表达细胞生成 IL-18，继而促进肿瘤内自然杀伤细胞和 CD4 T 细胞产生 IFN-γ，引发持久的抗肿瘤反应。HEI3090 可用于增强 αPD-1 治疗在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的疗效。
    HEI3090
  • HY-18745
    BzATP triethylammonium Agonist
    BzATP triethylammonium 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1，P2X2，P2X3，P2X2/3，P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74，5.26，7.10，7.50， 6.19，6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium 对 P2X7 受体有效，对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM。
    BzATP triethylammonium
  • HY-161914
    P2X3 antagonist 39 Antagonist
    P2X3 antagonist 39 (compound 26a) 是一种选择性 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 54.9 nM。P2X3 antagonist 39 可用于神经性疼痛模型的研究。
    P2X3 antagonist 39
  • HY-15488A
    A 438079 hydrochloride Antagonist 99.92%
    A 438079 hydrochloride 是一种有效的，选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。
    A 438079 hydrochloride
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    金精三羧酸

    		Antagonist
    Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
    Aurintricarboxylic acid
  • HY-15488
    A 438079 Antagonist 99.88%
    A 438079 是一种有效的，选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。
    A 438079
  • HY-101911
    5-BDBD Antagonist 99.94%
    5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。
    5-BDBD
  • HY-101588
    Gefapixant Antagonist 99.33%
    Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
    Gefapixant
  • HY-108652
    α,β-Methylene-ATP trisodium Agonist 99.75%
    α,β-Methylene-ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物，是 P2X3 和 P2X7 受体的配体。α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 的高选择性激动剂，在 P2X2, 4 和 7 没有活性。
    α,β-Methylene-ATP trisodium
  • HY-122272
    Paroxetine

    帕罗西汀

    		Inhibitor 99.92%
    Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
    Paroxetine
  • HY-136026
    Camlipixant Antagonist 99.94%
    Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
    Camlipixant
  • HY-101418
    JNJ-47965567 Antagonist 99.79%
    JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。
    JNJ-47965567
  • HY-101044
    PPADS tetrasodium Antagonist
    PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5，IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca2? 交换逆模式的抑制剂。
    PPADS tetrasodium
  • HY-123857
    JNJ-55308942 Antagonist 99.92%
    JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高，可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
    JNJ-55308942
  • HY-19427A
    AZD9056 hydrochloride Inhibitor 98.82%
    AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
    AZD9056 hydrochloride
P2X Receptor Isoform Comparison

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